Антидотом при отравлении опиатами является

Терминология и классификация опиоидов

Традиционно опиатами называют наркотические алкалоиды, получаемые из мака снотворного (papaver somniferum). Смесь этих алкалоидов называется опиумом. К естественным алкалоидам относятся морфин, кодеин, тебаин, орипавин.

Другие опиаты являются полусинтетическими: героин (диацетилморфин), дигидрокодеин, дезоморфин и др. Героин, например, получают путем ацетилирования морфина уксусным ангидридом при нагревании.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Опиоиды — вещества другого происхождения, чаще синтетического, которые в организме оказывают эффекты, сходные с эффектами опиатов, посредством взаимодействия с опиоидными (опиатными) рецепторами.

Термин «опиоиды» впервые был использован в 1963 г. Джорджем Ачесоном, который подчеркивал, что имеет в виду вещества, обладающие схожей с морфином биологической активностью. В настоящее время в зарубежной литературе термин «опиаты» используется редко и преимущественно встречается термин «опиоиды», независимо от природы наркотических веществ. Очевидно, термин «опиаты» вскоре применяться не будет.

Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (Anatomical Therapeutic Chemical) лекарственных средств, выделяют следующие группы опиоидов.

ATX: N02A Опиоиды

  • N02AE Производные орипавина (бупренорфин (бупранал))
  • N02AF Производные морфина (буторфанол (стадол, морадол), налбуфин)
  • N02AX Прочие опиоиды (трамадол (трамал, протрадон, синтрадон, залдиар), тилидин (валорон, галидин, центрак, китадол, пердолат, тилидат, тилифорт, воларен), дезоцин (далган) и др.)
  • N02AA Природные алкалоиды опия (морфин, опиум, гидроморфон, никоморфон, оксикодон, дегидрокодеин, диаморфин, папаверетум, морфин в сочетании с другими препаратами, кодеин в сочетании с другими препаратами и др.)
  • N02AB Производные фенилпиперидина (фентанил, петидин (демерол, меперидин, меперган), кетобемидон, тримеперидин (промедол) и др.)
  • N02AC Производные дифенилпропиламина (декстроморамид, метадон, пиритрамид (дипидолор), декстропропоксифен, безитрамид, левацетилметадол и др.)
  • N02AD Производные бензоморфана (пентазоцин (лексир, фортран), феназоцин и др.)
  • N02AG Опиоиды в комбинации со спазмолитиками

Что такое Отравления опиатами и наркотическими анальгетиками

Характерны следующие признаки:

  • значительное сужение зрачков с ослаблением реакции на свет,
  • гиперемия кожи,
  • гипертонус мышц,
  • иногда клонико-тонические судороги.

В тяжелых случаях часто происходит нарушение деятельности дыхательной системы и асфиксия, характеризующиеся резким цианозом слизистых оболочек, расширением зрачков, брадикардией, коллапсом, гипотермией.

Опиаты стимулируют ЦНС, оказывают центральное и периферическое действие. Токсические дозы этих веществ весьма вариабельны и зависят от способа применения и индивидуальной толерантности. Наиболее быстрое действие наблюдается при курении.

По источникам получения и химическому строению суррогаты опия и наркотические анальгетики делятся на:

  • природные алкалоиды, содержащиеся в растении Papaver somniferum морфин и морфиноподобные вещества (опиаты);
  • полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина;
  • соединения, созданные в результате полного химического синтеза, обладающие опиоподобными свойствами (опиоиды).
  • нелегальные и фармакопейные препараты опий, героин, морфин, пантопон, морфилонг, омнопон, кодеин, дионин, бупренорфин, метадон, фентанил и его аналоги;
  • препараты, содержащие вещества группы опия капли и таблетки желудочные, кодтерпин, кодтермокс и др., особенно суррогаты опия, могут быть причиной острых экзогенных отравлений.

Острые отравления наркотическими веществами возникают в результате случайной или преднамеренной передозировки при наркотизме (наркотизации) или наркомании и токсикомании.

Острое отравление опиатами развивается в результате передозировки препаратов опия случайной, а также вследствие преднамеренных суицидальных или криминальных действий.

У детей чаще в результате несчастных случаев или передозировки противокашлевых и других препаратов, реже при употреблении с токсикоманической целью.

Антидотом при отравлении опиатами является

У взрослых передозировка терапевтических средств возможна при прем едикации или в послеоперационном периоде у больных с хронической дыхательной недостаточностью или с печеночной недостаточностью, а также при быстром болюсном введении морфина для лечения отека легких, возможна повышенная чувствительность к наркотическим анальгетикам.

Передозировка у токсикоманов связана с вариабельностью активно действующих доз опиатов в распространяемых на черном рынке формах “чеках”, “точках”, с первым приемом или с потерей эффекта толерантности к опиатам после длительного перерыва.

Среди факторов, связанных с передозировками, отмечался ранний возраст начала инъекций, женский пол, употребление алкоголя и нескольких наркотиков. Пострадавших находят дома, в притонах, подъез дах, на улице, в общественных туалетах, кафе, в больничных палатах и т.п. Возможны групповые отравления, описаны тяжелые и смертельные отравления у транспортировщиков наркотиков (“body packers”) при разрыве емкостей (капсул) с веществом в желудке, прямой кишке или во влагалище, указывается, что количество героина, транспортируемого подобным образом, достигает 50 граммов.

Опиаты обладают избирательным токсическим действием: психотропным, нейротропным, обусловленным наркотическим эффектом, угнетающим влиянием на таламические области, резко понижающим возбудимость дыхательного и кашлевого центров, возбуждающим на центры блуждающих нервов; снижающим основной обмен (торможение окислительных процессов), гипотермическим.

В 70-е годы XX столетия проведены исследования, благодаря которым, стали во многом понятны интимные механизмы действия морфина. Установлено, что в клетках мозга, в частности в пресинаптических мембранах нейронов, расположены липопротеидные участки с высоким (стереоспецифическим) сродством к морфину.

Список заболеваний от А до Я

Эти участки были названы “опиатными рецепторами” (подтипы m,d, k1-k2 опиатных рецепторов). При воздействии морфина или других наркотических анальгетиков рецепторы специфически реагируют гиперполяризацией всей мембраны, торможением поступления в клетку ионов кальция, вследствие чего снижается выброс в синаптическую щель медиаторов передачи импульсов по ноцицептивному (болевому) пути. Этот же механизм обеспечивает катехоламинергический и серотонинергический механизмы влияния морфина на ЦНС.

Наибольшее количество ткани, связывающей наркотический анальгетик, находится в желатинозной субстанции задних рогов спинного мозга, в центральных областях среднего и промежуточного мозга (серое вещество вдоль стенок III желудочка и вокруг водопровода мозга), в некоторых ядрах таламуса, в гиппокам пе, гипотала мусе, миндалине.

Обуславливают расширение мозговых сосудов повышение проницаемости и внутричерепного давления, приводящее к отеку мозга. Непосредственное раздражение опиатных рецепторов в ЦНС может вызвать тошноту и рвоту (опосредованно через продолговатый мозг), уменьшение остроты восприятия болевых ощущений (опосредованно через спинной мозг, таламус, через серое вещество периакведуктальной области), эйфорию (через лимбическую систему) и седативный эффект (через ретикулярную активирующую систему и полосатое тело).

Разные наркотические анальгетики различаются по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил и др.) являются “чистыми” (полными) агонистами; связываясь с рецепторами, они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие.

Другие (налоксон и др.) являются “чистыми” антагонистами, связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препараты смешанного типа действия (агонисты-антагонисты), поразному связ ывающиеся с ра зным и подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи с этим по одним видам действия антагонистический эффект, по другим агонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, обусловленное понижением чувствительности сосудистых рецепторов и дыхательного центра к углекислоте. Некардиогенный отек легких, респираторный дистресссиндром следствие гипоксии и повышенной проницаемости сосудов. Бронхоспазм, повышение бронхиальной секреции.

Изменения со стороны сердечнососудистой системы, как правило, нерезко выражены; прямого повреждающего действия опиатов на сердечный ритм, сократимость миокарда нет. Периферическая вазодилатация. Гипоксические повреждения миокарда.

Гиперкинезы локальные (миоклонии) или генерализованные (клоникотонические) судороги, опистотонус. Повышение спинальных рефлексов.

Антидотом при отравлении опиатами является

Замедление секреторной и двигательной функций желудочнокишечного тракта.

Анорексия. Острое расширение желудка. Динамическая кишечная непроходимость. Задержка дефекации. Спазм сфинктера мочевого пузыря. Задержка мочеиспускания. Освобождение гистамина в тканях гиперемия, одутловатость лица, кожный зуд, вазодилатация, увеличение проницаемости сосудов.

В гормональной сфере: повышение секреции антидиуретического гормона; уменьшение высвобождения тиреотропина; увеличение продукции пролактина; снижение содержания в крови лютеинизирующего гормона; снижение содержания тестостерона.

Наличие токсических примесей, употребляемых в качестве экстрагентов при изготовлении суррогатов опия, усугубляет наркотическое и повреждающее действие опиатов (приходилось видеть расплавление пластиковых внутривенных катетеров), обуславливая облитерацию вен, множественные дистрофические изменения внутренних органов.

По мнению потребителей наркотика, остающиеся экстрагенты могут пролонгировать и усиливать наркотический эффект. Нами наблюдались пирогенные реакции, лимфаденопатия. Указывается на особый патоморфоз, вызванный технологическим загрязнением при кустарном изготовлении наркотика, в частности, поражение паренхиматозных органов, а при пероральном употреблении развитие воспалительных изменений верхних отделов желудочнокишечного тракта (стоматит, эзофагит, гастрит) с изъязвлением и участками некроза, быстрое развитие психоорганического синдрома.

Использование нестерильных “общих” шприцев, применение крови для приготовления “доз”, приводит к инфицированию организма (развитию флегмон, язв, сепсиса) и распространению вирусных гепатитов и ВИЧ-инфекции.

  • Клиническая картина наркотической интоксикации (опьянения)

Указывается, что разовое введение в интактный организм 10 мг морфина внутривенно вызывает ряд сменяющих друг друга состояний.

Антидотом при отравлении опиатами является

Первая фаза действия опиатов (“прихода”, “подъема”): проявляется через 10-30 сек возникновением чувства тепла в области поясницы или живота, поднимающегося волной вверх, сопровождающегося кожными ощущениями легкого “воздушного” поглаживания. Лицо краснеет. Зрачки суживаются. Появляется сухость во рту, у большинства возникает зуд кончика носа, подбородка, лба.

Голова становиться легкой, появляется чувство какогото прозрения, все вокруг – ясное и “блестящее”. “Мыслей нет, есть только ощущения”. Сознание в этой фазе сужено, опьяненный “отключен”, сосредоточен на телесных ощущениях, двигательно заторможен, “замирает”. Это состояние длится до 5 мин. При внутримышечном введении эта фаза действия наркотика выражена незначительно и ееощущают только новички.

При введении кодеина (35 таблеток перорально или внутривенно в виде взвеси) первая фаза менее выражена, отличается гиперемией лица, верхней части туловища, отеком лица, зудом лица, кожи за ушами, шеи, верхней части груди и спины. “Приход” при применении кодеина менее острый, хотя длится дольше.

Вторая фаза действия опиатов (“кайф”, “нирвана”, “волокуша”, таска”: характеризуется благодушием, истомой, ленивым удовольствием, тихим покоем. Опьяневший вял, малоподвижен, в руках и ногах чувство тяжести и тепла. Появляются грезоподобные фантазии, визуализация представлений. Грезы сменяют одна другую. Внешние раздражители воспринимаются искаженно.

При приеме кодеина развивается двигательное и психическое возбуждение. Опьяненный оживлен, смешлив, громко разговаривает, жестикулирует, не сидит на месте. Речь быстрая, с быстрой сменой темы, непоследовательна. Продолжительность фазы до 34 часов.

Эпидемиология распространения опиоидов

В некоторых странах (в США) опиоиды назначаются очень часто, так же как, например, нестероидные противовоспалительные средства или спазмолитики. По данным отчетов системы автоматического управления и контроля за назначением медикаментов (the Automation of Reports and Consolidated Orders System, ARCOS), c 2004 по 2011 г.

назначение опиоидов возросло на 100 %. При этом назначение кодеина снизилось на 20 %, зато назначение других препаратов возросло следующим образом: бупренорфина — на 2318 %, гидроморфона — на 140 %, оксикодона — на 117 %, гидрокодона — на 73 %, морфина — на 64 %, метадона — на 37 %, фентанила на 35 %.

По данным другой системы мониторинга назначения медикаментов в США — сети оповещения о неправильном назначении лекарств и побочных действиях (the Drug Abuse Warning Network, DAWN), за период 2006-2011 гг. назначение бупренорфина возросло на 384 %, а с 2004 по 2011 г. назначение других опиоидов увеличилось таким образом: гидроморфона — на 438 %, оксикодона — на 263 %, морфина на 146 %, гидрокодона — на 107 %, фентанила — на 104 %, метадона — на 82 %.

В последнее десятилетие отмечается значительное увеличение количества назначений опиоидов, не связанных с наличием хронического болевого синдрома, характерного для онкологической патологии. В 2010 г. в США зарегистрирован 16 651 смертельный случай только от передозировки назначенных опиоидов. 3036 смертельных случаев было обусловлено передозировкой героина.

В 2012 г. центрами контроля заболеваемости и профилактики США было констатировано, что в тех случаях, когда смерть пострадавших была обусловлена передозировкой медикаментов, в 72 % случаев (16 007 из 22 114) имел место прием опиоидов. Почти 40 % смертей (39,8 %) в период 1999—2010 гг. от передозировки опиоидов были обусловлены приемом метадона.

Сведения, полученные в 2015 г., указывают на то, что количество назначений оксикодона в США и Канаде уже возросло в 14 раз. Возможно, что опиоиды получает уже около 1,7 % населения этих стран. Большое количество назначений приводит к нецелевому использованию опиоидов, а именно для улучшения настроения и релаксации.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

В странах Европы увеличение потребления опиоидов происходит значительно медленнее, однако в ближайшее время также следует ожидать увеличения количества назначений этого вида медикаментов.

Согласно данным Службы национальной статистики (The Office for National Statistics, ONS), в 2012 г. в Англии и Уэльсе имело место 579 смертельных случаев, связанных с употреблением героина и морфина. 414 смертей были обусловлены приемом метадона. В Шотландии же количество смертей, связанных с приемом героина и морфина, с 2009 по 2012 г. уменьшилось на 25 %. Зато на 7 % возросла смертность, связанная с употреблением метадона.

Многочисленные исследования указывают на наличие у опиоидов выраженного противовоспалительного эффекта при небольшом количестве побочных действий, если они используются в терапевтических дозах. Причем стоимость опиоидов часто бывает значительно меньшей, чем стоимость современных нестероидных противовоспалительных средств.

Пятилетний мониторинг применения опиоидов в странах Европы (Access to Opioid Medication in Europe, АТОМЕ) показал необоснованное ограничение их доступности при лечении хронической боли большой интенсивности даже у онкологических больных.

В заключение было указано на то, что в 12 странах Евросоюза, принадлежащих Восточной Европе, доступ пациентов к опиоидам серьезно ограничен. Было отмечено, что такая же проблема существует и в Украине, Белоруссии, Черногории и Российской Федерации. В заключение также сказано, что доступность опиоидов должна рассматриваться как один из компонентов прав человека.

Лекарственные препараты, созданные на основе опиоидов, представляют основу медикаментозной терапии сильной боли, дыхательной недостаточности и самой опиоидной зависимости.

Механизм действия опиоидов

Опиоиды повышают активность одной или нескольких связанных с протеином G трансмембранных молекул, называемых опиоидными рецепторами мю, каппа и дельта. Опиоидные рецепторы активируются как эндогенными (энкефалины, эндорфины и динорфины), так и экзогенными лигандами. Прототипом большинства из последних является морфин.

Опиоидные рецепторы широко представлены в организме человека. Значительное их количество расположено в головном и спинном мозге. Наиболее высокая их плотность выявлена в переднем и вентролатеральном таламусе, миндалевидном теле и спинальных ганглиях.

Вместе с дофаминергическими нейронами опиоидные рецепторы ствола мозга модулируют дыхательную активность в ответ на гипоксемию и гиперкапнию, а вместе с рецепторами ядра Эдингера — Вестфаля глазодвигательного нерва контролируют изменение диаметра зрачка. Активация опиоидных рецепторов в центральной нервной системе опосредует угнетение нейротрансмиссии.

Наиболее широко в центральной нервной системе представлены опиоидные мю-рецепторы. В связи с этим их стимуляция обеспечивает наиболее мощный анальгетический эффект. Помимо этого, через мю-рецепторы реализуются эйфория, физическая зависимость, миоз, угнетение дыхания и перистальтики.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Через стимуляцию опиоидных дельта-рецепторов также реализуются анальгетический, антидепрессантный эффект и физическая зависимость. Стимуляция каппа-рецепторов обеспечивает анальгоседацию, дисфорию и угнетение выработки аргинин-вазопрессина.

По характеру взаимодействия с опиоидными рецепторами все опиоидергические препараты подразделяются:

  • агонисты (активируют все типы рецепторов) — морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и др.;
  • частичные агонисты (активируют преимущественно мю-рецепторы) — бупренорфин;
  • агонисты-антагонисты (активируют каппа- и блокируют мю- и дельта-рецепторы) — пентазоцин, налорфин (блокирует преимущественно мю- опиоидные рецепторы и в качестве анальгетика не применяется);
  • антагонисты (блокируют все типы опиоидных рецепторов) — налоксон, налтрексон.

Медицинские новости

Pfizer рассказывает о транстиретиновой амилоидной кардиомиопатии14.11.2019
Pfizer рассказывает о транстиретиновой амилоидной кардиомиопатии

Специалисты сходятся во мнении, что необходимо привлечение внимания общественности к проблемам сердечно-сосудистых заболеваний. Некоторые из них являются редкими, прогрессирующими и трудно диагностируемыми. К таким относится, например, транстиретиновая амилоидная кардиомиопатия

В России проходят дни МНО14.10.2019
В России проходят дни МНО

12, 13 и 14 октября, в России проходит масштабная социальная акция по бесплатной проверке свертываемости крови – «День МНО». Акция приурочена к Всемирному дню борьбы с тромбозами.

Заболеваемость менингитом в России растет07.05.2019
Заболеваемость менингитом в России растет

Заболеваемость менингококковой инфекцией в РФ за 2018 г. (в сравнении с 2017 г.) выросла на 10 % (1). Один из распространенных способов профилактики инфекционных заболеваний – вакцинация. Современные конъюгированные вакцины направлены на предупреждение возникновения менингококковой инфекции и менингококкового менингита у детей (даже самого раннего возраста), подростков и взрослых.

Что делать при укусе клеща, или как этого избежать25.04.2019
Что делать при укусе клеща, или как этого избежать

Грядут долгие выходные, и, многие россияне поедут отдыхать за город. Не лишним будет знать, как защитить себя от укусов клещей. Температурный режим в мае способствует активизации опасных насекомых…

Как защитить себя и своих близких от коклюша?05.04.2019
Как защитить себя и своих близких от коклюша?

Заболеваемость коклюшем в РФ за 2018 г. (в сравнении с 2017 г.) выросла почти в 2 раза 1, в том числе у детей в возрасте до 14 лет. Общее число зарегистрированных случаев коклюша за январь-декабрь выросло с 5 415 случаев в 2017 г. до 10 421 случаев за аналогичный период в 2018 г. Заболеваемость коклюшем неуклонно растет с 2008 года…

Клинические проявления опиоидной интоксикации

Классическая триада опиоидной интоксикации включает тяжелую депрессию функции внешнего дыхания, депрессию сознания до сопора или комы, а также развитие двустороннего миоза. Назначение опиоидов лицам, не имеющим к ним толерантности, приводит к дозозависимому угнетению всех фаз дыхательной активности, даже если опиоиды используются в терапевтических дозировках.

Частота дыхания меньше 12 в минуту у пациента, который не находится в состоянии физиологического сна, является важнейшим признаком опиоидной интоксикации. Вероятность события намного возрастает, если депрессия дыхания сочетается с угнетением функции сознания.

Миоз же не является обязательным симптомом опиоидной интоксикации. Миоз не характерен для передозировки меперидина, пропоксифена и трамадола.

В тех случаях, когда при угнетении опиоидами дыхания обеспечивается адекватная эвакуация углекислого газа из организма, но не обеспечивается достаточная оксигенация, то есть артериальная гипоксемия длительное время сочетается с нормокапнией, появляется угроза развития гипоксемического отека легких, подобного тому, который характерен для пребывания на больших высотах.

Другими проявлениями опиоидной интоксикации могут быть артериальная гипотензия, умеренная брадикардия. У лиц с полным отсутствием толерантности бывает рвота. Рабдомиолиз с развитием миоглобинурии и почечной недостаточности обусловлен ишемией мышц от позиционного сдавливания, когда пострадавший длительное время находится в неподвижном бессознательном состоянии.

Согласно наблюдениям, депонированным ВОЗ, передозировке опиоидов наиболее подвержены:

  • лица, имеющие опиоидную зависимость, в особенности если они прошли курс детоксикационной терапии;
  • только что освободившиеся из мест ограничения свободы;
  • прекратившие лечение;
  • использующие внутривенный путь введения в организм;
  • пациенты, использующие прописанные опиоиды в высоких дозах;
  • лица, принимающие опиоиды совместно с седативными препаратами;
  • пациенты с ВИЧ, печеночной и дыхательной недостаточностью;
  • члены семьи пациентов, получающих опиоиды.

Медицинские статьи

Саркомы: что это такое и какие бывают

Почти 5% всех злокачественных опухолей составляют саркомы. Они отличаются высокой агрессивностью, быстрым распространением гематогенным путем и склонностью к рецидивам после лечения. Некоторые саркомы развиваются годами, ничем себя не проявляя…

Как снизить риск заболевания ОРЗ

Вирусы не только витают в воздухе, но и могут попадать на поручни, сидения и другие поверхности, при этом сохраняя свою активность. Поэтому в поездках или общественных местах желательно не только исключить общение с окружающими людьми, но и избегать…

Новые возможности исправления зрения

Вернуть хорошее зрение и навсегда распрощаться с очками и контактными линзами – мечта многих людей. Сейчас её можно сделать реальностью быстро и безопасно. Новые возможности лазерной коррекции зрения открывает полностью бесконтактная методика Фемто-ЛАСИК.

Неотложная помощь

Мероприятия экстренной медицинской помощи (ЭМП) заключаются в обеспечении проходимости дыхательных путей, проведении искусственной вентиляции легких любым доступным способом, а также во введении налоксона.

Респираторная поддержка считается более важной, чем применение налоксона. Налоксон неэффективен, если депрессия сознания и дыхания не обусловлены передозировкой опиоидов. Налоксон может вводиться внутривенно, внутримышечно, подкожно и интрназально.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Накопленный опыт применения налоксона обусловил постепенный рост используемой как для диагностики, так и для детоксикации дозировки препарата с официальными утверждениями и рекомендациями для этого использования. В США в 2011-2012 гг. 50 000 введенных доз налоксона помогли избежать смерти от передозировки опиоидов около 10 000 пациентов.

Статьи по психологии отношений

Повторное промывание желудка (в случае приема препарата внутрь), назначение активированного угля, солевого слабительного. Показано ощелачивание крови, введение 400 мл 0,06% раствора гипохлорита натрия внутривенно через катетер.

Подкожно и внутривенно вводят 1-2 мл 0,1% раствора атропина, 2 мл 10% раствора кофеина, 2 мл кордиамина, 3 мл 5% раствора тиамина внутривенно повторно. Необходимо согреть больного, показана ингаляция кислорода.

Налоксон — продукт химической модификации молекулы морфина, специфический чистый антагонист опиатов (морфина и др.) и опиоидов (фентанила, декстропропоксифена, метадона, бупренорфина, нальбуфина), применяемый для полного или частичного устранения их действия, а также служащий для диагностики при подозрении на острую передозировку этих соединений. Не оказывает эффекта при угнетении дыхания, обусловленном другими причинами.

При внутривенном введении налоксон быстро метаболизируется, метаболизм осуществляется в энтерогепатическом цикле: дезалкилирование с восстановлением 6-кетогруппы, глюкуронируется с образованием 2-налоксон-глюкуронида. Элиминируется с мочой в чистом виде и в виде метаболитов (70% в течение 72 ч). Действие налоксона при внутривенном введении начинается через 30 с (3 мин), при внутримышечном или подкожном введении — через 3 мин,

Время полувыведения составляет от 45 до 90 мин. Продолжительность действия налоксона при внутривенном введении составляет от 20 до 30 мин, при внутримышечном или подкожном — от 2,5 до 3 ч. Хорошо проникает через гематоэнцефалический (максимальная концентрация в структурах головного мозга достигается через 15 мин) и плацентарный барьеры.

В качестве начальной дозы вводят 0,4-2 мг препарата внутривенно. Обязательная реакция на введение налоксона при отравлении опиатами хотя бы кратковременное учащение дыхания, расширение зрачков, уменьшение степени угнетения сознания. Если желаемая степень антагонизации и улучшения дыхательных функций не достигнута непосредственно после внутривенного введения, его можно повторять с интервалами в 2-3 мин.

Отсутствие эффекта после 2-3 введений ставит под сомнение диагноз отравления опиатами. После внутривенного струйного введения первичной дозы налоксона рекомендовано его внутривенное капельное введение в дозе до 2,4 мг в 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Скорость инфузии определяют по реакции больного (рекомендуемая скорость введения 0,4 мг в течение 30 мин).

Эффект от введения налоксона кратковременный (30-45 мин), поэтому в связи с опасностью реморфинизации (повторное угнетение сознания и дыхания) даже после восстановления сознания необходимо наблюдение за больным (мониторинг дыхания и сознания) в течение 6-12 ч. Для пролонгированного  введения рекомендовано «титрование» налоксона — 1 мл (0,4 мг) разводят в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно со скоростью 1 мл/мин.

Несмотря на отсутствие доказанной причинно-следственной связи, отмечено, что слишком быстрое введение налоксона пациентам с сердечными заболеваниями может привести к артериальной гипотонии, отеку легких, желудочковой тахикардии и фибрилляции, остановке сердца.

Для детей обычная начальная доза налоксона составляет 0,01 мг/кг внутривенно, при необходимости введение продолжают. Существует специальная лекарственная форма для новорожденных (Narcan neonatal), содержащая 0,02 мг действующего вещества в 1 мл препарата.

Налтрексон (антаксон) — специфический антагонист опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов. Сходен с налоксоном, но действует более продолжительно. Время полувыведения налтрексона 4 ч, его метаболита 6-налтрексона — 13 ч. В дозе 50 мг налтрексон блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина в течение 24 ч, в дозе 100 мг это действие удлиняется до 48 ч, в дозе 150 мг — до 72 ч.

Кислородотерапия

Искусственное дыхание с помощью маски или мешка Амбу, интубация трахеи, искусственная вентиляция легких, гипербарическая оксигенация.

Патогенетическая терапия

Симптомы болезней от А до Я

Применение дыхательных аналептиков (этимизол*, лобелин) не показано. При блокаде дыхательных путей необходимы интубация трахеи, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), в коме целесообразно внутривенное капельное введение глюкозы*, цитофлавина*, мексидола*, тиамина, пиридоксина, аскорбиновой кислоты, натрия оксибутирата.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Дезинтоксикационная терапия

Показан форсированный диурез. После приема внутрь рекомендуют повторное промывание желудка (после восстановления дыхания, очень осторожно в связи с опасностью повреждения пищевода, находящегося в гипертонусе), назначают активированный уголь, энтеросорбент, солевое слабительное. При отравлении смесью веществ психотропного действия, кодеином, метадоном* применяют детоксикационную гемосорбцию.

Синдромальная терапия

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Назначают вазоактивные средства, противошоковую терапию, глюкокортикоиды. Проводят лечение некардиогенного отека легких. Показана антибиотикотерапия препаратами широкого спектра действия, начиная с ранней токсикогенной стадии: лечение позиционной компрессии тканей. Эффективны гемосорбция, плазмаферез, гемодиафильтрация, ГД.

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

×
Рекомендуем посмотреть
Adblock detector